Az új Zantrene Cancer Drug megvédi a szívet a haláltól

• A Race Oncology Zantrene nevű gyógyszere megvédi az emberi szívizom sejteket az antraciklin által kiváltott kemoterápiás haláltól. Az antraciklinek a leggyakrabban használt és leghatékonyabb rákellenes szerek, mégis súlyos szívkárosodást okozhatnak. 
• A preklinikai kutatások azt is kimutatták, hogy a Zantrene képes szinergizálni a meglévő antraciklinekkel, hogy jobban elpusztítsa a mellráksejteket. 
• A felfedezés jelentőségéből adódóan a Zantrene-t felgyorsítják a klinikára egy 2-re tervezett 2022b fázisú vizsgálattal olyan mellrákos betegeknél, akiknél magas az antraciklin okozta szívkárosodás kockázata. 
• Az új Zantrene/antraciklin készítmények és kombinációk túlméretezett klinikai és kereskedelmi megtérülési lehetőségét kínálja.

Ez az első alkalom, hogy egy gyógyszer bizonyította, hogy képes a rákot megcélozni, és megvédi a szívet az antraciklin okozta károsodástól. Ez a felfedezés új reményt nyújt világszerte azon rákos betegek millióinak, akik antraciklinekkel kemoterápián esnek át, és fennáll a súlyos és maradandó szívkárosodás veszélye. 

Az antraciklineket széles körben elismerik, mint a valaha kifejlesztett leghatékonyabb rákellenes kezeléseket, és több ráktípus esetén alkalmazzák, mint bármely más rákellenes szer.^[1], beleértve a leukémiákat, limfómákat, neuroblasztómákat, vese-, máj-, gyomor-, méh-, pajzsmirigy-, petefészek-, szarkómákat, húgyhólyag-, tüdő- és mellrákokat. Az antraciklinek szívre gyakorolt ​​káros mellékhatásai miatti félelmek azonban arra késztették az onkológusokat, hogy korlátozzák ezeknek a rendkívül hatékony gyógyszereknek a használatát. A Race felfedezése forradalmasíthatja az antraciklinek használatát azáltal, hogy lehetővé teszi az onkológusok számára, hogy ezeket az erős gyógyszereket teljes rákellenes képességükkel használhassák anélkül, hogy félnének a szív maradandó károsodásától.

A Zantrene^® A szívbiztonsági kutatási programot kiváló kardiotoxicitás-kutatók, Aaron Sverdlov és Doan Ngo docensek vezetik, együttműködve Nikki Verrills rákkutató docenssel, a Newcastle-i Egyetemen.

Aaron Sverdlov docens azt mondta: „A mai napig nem értékelték, sőt még csak nem is vették figyelembe a potenciális rákterápiák koncepcióját, amelyek nemcsak nem kardiotoxikusak, hanem valójában kardioprotektívek is, nagyrészt az egészségügyben alkalmazott betegség-specifikus megközelítések miatt. Eredményeink arra utalnak, hogy a Zantrene, egy hatékony rákellenes gyógyszer, ezzel egyidejűleg védelmet nyújthat az egyik leggyakrabban használt kemoterápiás szer, a doxorubicin szívre gyakorolt ​​toxikus hatásai ellen. Ez az első ilyen bizonyíték, amely bizonyítja, hogy létezik olyan terápia, amely egyszerre célozza a rákot és védi a szívet! Ez számtalan rákos beteg és túlélő egészségi állapotának javítását rejtheti magában azáltal, hogy javítja a rákkezelésüket, miközben megelőzi a szív- és érrendszeri betegségek kialakulását.”

Bár ez egy izgalmas új felfedezés, Zantrene^® (biszantrén-dihidroklorid) hosszú klinikai múltra tekint vissza, és az 1970-es években fejlesztették ki az antraciklinek szívbiztosabb alternatívájaként[2], mielőtt az 1990-es években Franciaországban jóváhagyták. Míg a Zantrene fokozott szívbiztonságát több mint 50 klinikai vizsgálat igazolta^[3], Soha nem foglalkoztak azzal a kérdéssel, hogy a Zantrene segíthet-e megelőzni az antraciklinek által okozott szívkárosodást.

Dr. Daniel Tillett, a Race tudományos igazgatója az új kutatási eredményeket kommentálta:Rendkívüli eredmény, hogy a Zantrene megvédi a szívet a kemoterápiától, miközben jobban elpusztítja a rákot, rendkívüli eredmény. Tekintettel arra, hogy minden évben rákos betegek milliói használnak antraciklineket, nehéz túlbecsülni ennek az áttörésnek a klinikai és kereskedelmi potenciálját!”

Következtetések

• Ebben a preklinikai modellben a Zantrene megvédi a szívizomsejteket a doxorubicin által okozott károsodástól, miközben szinergizál az antraciklinekkel, hogy jobban elpusztítsa a mellráksejteket. 
• A Race szabadalmi bejelentést nyújtott be a Zantrene és egy antraciklin kombinációjára vonatkozóan a betegek szívének védelme érdekében. Ez a szabadalom (ha megadják) védelmet nyújtana a gyógyszerkombinációra és annak klinikai használatára 2041-ig. 
• Ezt az új szívvédő felfedezést gyorsan eljuttatják a klinikára. A Zantrene kiterjedt klinikai története lehetővé teszi ennek a kombinációnak a gyors klinikai fejlesztését. 
• Az ausztrál klinikusokkal előrehaladott megbeszélések folynak egy 2b fázisú klinikai vizsgálat lefolytatásáról olyan mellrákos betegeken, akiknél súlyos az antraciklin által kiváltott szívkárosodás kockázata. 
• Ez a felfedezés új piaci lehetőségeket nyit a Zantrene számára, hasonló klinikai és kereskedelmi potenciállal, mint a korábbi felfedezés, miszerint a Zantrene egy erős FTO-gátló.

Következő lépések

• Állatkísérletek a CY4 IV/Q2021CY1 negyedévben. 
• További preklinikai vizsgálatok annak kiderítésére, hogy a Zantrene képes-e megvédeni a szívet az egyéb kemoterápiás gyógyszerek által okozott károsodásoktól, amelyekről ismert, hogy szívkárosodást okoznak. 
• További vizsgálatok a Zantrene kardioprotektív aktivitásának molekuláris mechanizmusának meghatározására. Ez lehetővé teheti a Zantrene további védelmi funkcióinak azonosítását. 
• Megnövelt klinikai és kereskedelmi értékkel rendelkező új és optimalizált gyógyszerkombinációs készítmények fejlesztése. 
• A 2b fázisú emlőrák klinikai vizsgálatának megkezdése 2022-ben.